Cabaser [20 Tabs, Pfizer] SACHET

Merknaam: Cabaser 1mg

Actieve stof (generieke naam): Cabergoline

Fabrikant: Pfizer

Importeur: Behestan Darou

Farmacotherapeutische groep: dopamine-agonisten

Farmacodynamiek:  

Cabaser is een dopaminerg ergotine-derivaat met krachtige en langdurige dopamine D2-receptor agonistische eigenschappen.

Het effect is snel (binnen 3 uur na toediening) en persistent (tot 7-28 dagen). Het PRL-verlagende effect is dosisgerelateerd, zowel wat betreft de mate van effect als de duur van de werking.

 Cabaser wordt gebruikt om de symptomen van de ziekte van Parkinson te behandelen. De tabletten bevatten de werkzame stof Cabergoline, die werkt op een manier die vergelijkbaar is met een chemische stof in het lichaam die dopamine wordt genoemd. Patiënten met de ziekte van Parkinson hebben niet genoeg van deze chemische stof.

Farmacokinetiek:

De farmacokinetische en metabolische profielen van Cabaser zijn bestudeerd bij gezonde vrijwilligers van beide geslachten, bij vrouwelijke hyperprolactinemische patiënten en bij parkinsonpatiënten. Na orale toediening van de gelabelde verbinding werd radioactiviteit snel geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal, waarbij de piek van radioactiviteit in plasma tussen 0,5 en 4 uur lag. Tien dagen na toediening werd ongeveer 18/20% en 55/72% van de radioactieve dosis (3H-cabergoline/14C-cabergoline) hersteld in urine en ontlasting, respectievelijk.

De lage urinaire excretie van onveranderd Cabaser is ook bevestigd in studies met niet-radioactieve producten. De eliminatiehalfwaardetijd van Cabaser, geschat op basis van urinaire excretiegemiddelden, is lang (63-68 uur bij gezonde vrijwilligers, 79-115 uur bij hyperprolactinemische patiënten).

Voedsel lijkt de absorptie en distributie van Cabaser niet te beïnvloeden. Aangezien de verdraagbaarheid van dopaminergische middelen verbetert wanneer ze met voedsel worden ingenomen, wordt aanbevolen Cabaser tijdens de maaltijden in te nemen.

Therapeutische indicatie:

Indien behandeling met een dopamine-agonist wordt overwogen, is cabergoline geïndiceerd als tweedelijnstherapie bij patiënten die intolerant zijn of niet reageren op behandeling met een niet-ergotverbinding, als monotherapie of als aanvullende behandeling bij levodopa plus dopa-decarboxylase-remmer, bij de behandeling van de tekenen en symptomen van de ziekte van Parkinson.

Dosering en toediening:

Zoals verwacht voor dopamine-agonisten, lijkt de dosisrespons voor zowel werkzaamheid als bijwerkingen gekoppeld te zijn aan individuele gevoeligheid. Optimalisatie van de dosis dient te geschieden door een langzame initiële dosisverhoging, beginnend met een dosis van 1 mg per dag. De dosering van gelijktijdige levodopa kan geleidelijk worden verlaagd, terwijl de dosering van Cabaser wordt verhoogd, totdat de optimale balans is bepaald. Gezien de lange halfwaardetijd van de verbinding, dienen verhogingen van de dagelijkse dosis van 0,5-1 mg wekelijks (in de eerste weken) of om de twee weken plaats te vinden, totdat de optimale doses zijn bereikt.

De aanbevolen therapeutische dosering is 2 tot 3 mg/dag voor patiënten met tekenen en symptomen van de ziekte van Parkinson. Cabaser dient als een enkelvoudige dagelijkse dosis te worden gegeven.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid en effectiviteit van Cabaser zijn niet onderzocht bij kinderen, aangezien de ziekte van Parkinson deze populatie niet treft.

Bijwerkingen:

De meest voorkomende bijwerkingen zijn gastro-intestinale stoornissen, perifere oedeem, obstipatie, dyspepsie, gastritis, braken,duizeligheid, dyskinesie, verwarring en hallucinaties.

Contra-indicatie:

Hypersensitiviteit voor Cabaser, enige hulpstof van het product, of enig ergot-alkaloïde.

Geschiedenis van fibrotische aandoeningen in de longen, pericardium en retroperitoneum.

Voor langdurige behandeling: Bewijs van hartklepaandoeningen zoals vastgesteld door echocardiografie vóór behandeling.

 Farmacokinetische interacties

Net als andere ergot-derivaten moet Cabaser met voorzichtigheid worden gegeven aan patiënten met ernstige hart- en vaatziekten, het syndroom van Raynaud, maagzweren of gastro-intestinale bloedingen, of met een geschiedenis van ernstige, vooral psychotische, mentale stoornissen.

Patiënten met zeldzame erfelijke problemen van galactose-intolerantie, de Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactose-malabsorptie mogen dit medicijn niet innemen.

Zwangerschap en lactatie:

In een observationele studie van twaalf jaar over zwangerschapsresultaten na cabergolinetherapie is informatie beschikbaar over 256 zwangerschappen. Zeventien van deze 256 zwangerschappen (6,6%) resulteerden in belangrijke aangeboren afwijkingen of abortussen. Informatie is beschikbaar over 23/258 zuigelingen die in totaal 27 neonatale afwijkingen vertoonden, zowel groot als klein. Musculoskeletale afwijkingen waren de meest voorkomende neonatale afwijking (10), gevolgd door cardio-pulmonaire afwijkingen (5). Er is geen informatie over perinatale aandoeningen of de langetermijnontwikkeling van zuigelingen die aan intra-uteriene cabergoline zijn blootgesteld. Gebaseerd op recente gepubliceerde literatuur, is de prevalentie van belangrijke aangeboren afwijkingen in de algemene bevolking gerapporteerd op 6,9% of meer. Het percentage aangeboren afwijkingen varieert tussen verschillende populaties. Het is niet mogelijk om nauwkeurig te bepalen of er een verhoogd risico is, omdat er geen controlegroep was opgenomen.

Opslagtemperatuur:  bewaren op kamertemperatuur (15-25 C), uit de buurt van zonlicht en vocht.